Гиклат / гидрохлорид (используется в форме для инъекций, таблетки и капсулы)
Моногидрат (используется в пероральном порошке для восстановления)
Кальций (используется в форме орального сиропа)
Бренды
Vibramycin; Vibra Tabs
Vibravenos Tetracycline (долгоживущая инъекционная форма доксициклина).
Доступность
Капсулы: 50 мг и 100 мг
суспензии в виде 5 мг / мл в бутылках по 60 мл.
Порошок для инъекций в флаконах по 100 мг и 200 мг.
Фармакология
Доксициклин представляет собой полусинтетический тетрациклин, полученный из окситетрациклина. Он рассматривается как гидрохлорид в инъецируемой или оральной форме и моногидрат в виде перорального порошка, который восстанавливается.
Тетрациклины, как класс, обычно действуют как бактериостатические агенты широкого спектра действия, ингибирующие синтез белка путем обратимого связывания с 30S-субъединицей бактериальной рибосомы; тем самым блокируя доступ аминоацил-тРНК к акцепторному сайту на комплексе мРНК-рибосомы, препятствуя росту восприимчивых бактериальных организмов. Считается также, что они обратимо связываются с 50S рибосомами, а также изменяют проницаемость цитоплазматической мембраны у восприимчивых организмов. (1)
Было показано, что доксициклин и, в меньшей степени, другие тетрациклины проявляют противовоспалительные свойства, регулирующие провоспалительные цитокины и хемокины, возможно, путем прямого ингибирования высвобождения нитратов. Это противовоспалительное действие, не опосредованное посредством глюкокортикоидных или антигистаминных путей, может помочь уменьшить воспаление, открывая таким образом дыхательные пути при хроническом респираторном заболевании крыс. (2) (3) (4) (6)
Из тетрациклинов доксициклин и миноциклин являются наиболее растворимыми в липидах, что позволяет им проникать в ткани и жидкости организма, легко пропуская липидный бислой бактерий и ограничивая пролиферацию бактерий. (2) (3) Как доксициклин, так и миноциклин практически полностью поглощаются в тракте GI при пероральном приеме и не заметно ухудшаются при употреблении в пищу или молочных продуктах. Как и в случае с миноциклином, уровни доксициклина в крови поддерживаются дольше, обеспечивая более длительный период полувыведения, чем другие тетрациклины. Более длительный период полувыведения и улучшение проникновения центральной нервной системы как доксициклина, так и миноциклина по сравнению с другими тетрациклинами, как правило, делают их предпочтительным выбором препарата, тетрациклинов, у мелких животных.
* Примечание: исследования на животных показывают, что тетрациклины пересекают плаценту и проникают в ткань плода, а также выводятся из организма в грудном молоке. Рекомендуется не вводить его во время беременности или во время лактации.
Доксициклин, а также миноциклин, уникально устраняются через желудочно-кишечный тракт и выводятся в основном из фекалий в неактивной форме и поэтому не оказывают неблагоприятного воздействия на кишечную флору, что делает ее менее вероятной причиной диареи. Они также выводятся через почки в меньшей степени, чем другие тетрациклины, что делает их препаратом выбора, где есть история почечной недостаточности.
Тот факт, что как доксицилин, так и миноциклин имеют почти полное поглощение, длительный период полувыведения и медленная экскреция позволяют один раз в день дозировать, когда это необходимо.
Показания к примернению
Полезно при лечении инфекций, вызванных микоплазменной пульмонией, спирохетами, хламидиями и риккетсией; доксициклин является предпочтительным антибиотиком при лечении как острых, так и хронических верхних и нижних респираторных инфекций у крыс с участием восприимчивых организмов.
При остром и хроническом респираторном заболевании доксициклин может вводиться перорально или путем инъекции одновременно с антибиотиком энрофлоксацина (Baytril) или азитромицина (Zithromax) или амоксициллина. Доксициклин также может использоваться одновременно с пероральными бронходилататорами (например, теофиллином или аминофиллином) или с распыленными обработками гентамицина и / или альбутерола в нормальном или 7% физиологическом растворе.
Доксициклин может использоваться в некоторых инфекциях, где восприимчивы грамположительные штаммы стафилококка и стрептококка. Он также может быть использован в некоторых инфекциях мягких тканей и инфекциях мочевых путей, полученных из грамотрицательных бактерий, и при лечении желудочного и двенадцатиперстной кишки, вызванных Helicobacter pylori.
Взаимодействие и противопоказания
Класс тетрациклинов может нарушать абсорбцию при подаче антацидов, содержащих алюминий, кальций, цинк или магний, или с препаратами, содержащими железо (например, поливитамины). Хотя доксициклин по сравнению с другими тетрациклинами имеет наименьшую аффинность к ионам кальция, по-прежнему рекомендуется давать 2 часа до или после тех катионсодержащих продуктов.
Бактериостатические препараты тетрациклина могут влиять на бактерицидное действие пенициллинов, цефалоспоринов и аминогликозидов. Однако по-прежнему обсуждается, является ли это взаимодействие клинически значимым. (1)
Увеличивает уровень / токсичность перорального дигоксина.
Может замедлить развитие скелета плода. Не рекомендуется давать крысам до 4-месячного возраста или беременным животным, если выгода не перевешивает риск.
Побочные действия
Кровь: нейтропения, эозинофилия
ЦНС: повышенное внутричерепное давление, судороги
GI: диарея
Кожа: флебит, зуд, абсцесс от инъекции
Другое: гепатотоксичность
Дозировка
5 мг / кг до 10 мг / кг, ПО, q12hrs (1) , (2) , (см. Также «Консультанты» ниже) , 38 . * Примечание: см. «Доксициклин в режиме лечения» ниже.
В CRD (хроническое респираторное заболевание) введение может назначаться в течение нескольких недель (то есть не останавливаться после 4, 6 или 8 недель) и может быть сохранено после этого при длительном низком дозировании. (2)
или
или
2,5 мг / фунт, ПО, BID (как рекомендовано на диаграмме лекарств RMCA ) 4
* Примечание: 100 мг капсулы в 4 мл воды / свежие ежедневно = .10 мл / фунт в течение 14-30 дней (как рекомендовано на Карте лекарств RMCA ) 4
или
Инъецируемые в течение длительного времени Vibravenos: от 70 мг / кг до 100 мг / кг, SQ или IM; раз в 7 дней. 26 29 , 34 , (2)
или
Инъекционные инъекции Вибравеноз: 70 мг / кг, SQ или IM; один раз каждые 7 дней (как получено из 6 , и, как рекомендовано Animal Medical Center Manhattan).
В режиме лечения
Следующие рекомендации по дозировке для использования доксициклина у крыс с ранним или умеренным URI, предположительно имеющим микоплазму в качестве патогена, рекомендуются доктором Майклом Хатчинсоном, DVM; Генерал животных, Крэнберри Тауншип, Пенсильвания. 18 , и основывается на его опыте лечения крыс и современной литературы:
Доксициклин 5 мг / кг, ПО (оральный), q12hr в течение 10-30 дней.
Если не реагировать в разумные сроки: Дайте вместе с энрофлоксацином .Для умеренной и серьезной и прогрессирующей инфекции легких:Доксициклин в дозе 10 мг / кг 38 , 12 часов, наряду с энрофлоксацином в дозе 15 мг / кг 34
35 , 12 часов, и добавляют небулайзированные процедуры с помощью гентов и альбутерола . Кроме того, включают дексаметазон в режиме лечения.Для режима лечения, рекомендованного доктором Хатчинсоном, см. Статьи Mycoplasma или Pneumonia в разделе «Здоровье» руководства Rat . Также см. Отдельные монографии для получения дополнительной информации о вышеуказанных препаратах в разделе «Медикаменты» руководства « Крыса» .
* Примечание: у крыс с респираторными заболеваниями, где считается, что подозреваемый патоген является микоплазмой, было установлено, что применение доксициклина в сочетании с энрофлоксацином эффективно контролирует клинические признаки болезни. 1
Соображения
- Доксициклин можно давать с пищей или молочными продуктами. Отчеты показывают, что доксициклин, по-видимому, только на 20% затрудняется потреблением пищи или молочных продуктов и не считается клинически значимым
- Хотя производитель заявляет, что он не влияет на флору GI, рекомендуется давать пробиотик, содержащий лактобактерии , например, Bene-Bac , если препарат используется в сочетании с другими антибиотиками, которые неблагоприятно влияют на нормальную флору GI.
- Восстановленную пероральную суспензию моногидрата в воде можно хранить при комнатной температуре в течение 14 дней.
- При смешивании капсул в воде стабильность колеблется от 12 до 48 часов. Целесообразно смешивать свежие ежедневно, хотя в новой литературе 2002 года указано, что она остается стабильной в течение 14 дней, если она охлаждена.
- Порошок, если он хранится в плотно закрытом контейнере, стабилен до одного года.
- Восстановленный доксициклин-Hyclate / гидрохлорид и Vibravenos длительного действия следует охлаждать и хранить в течение 72 часов после восстановления.
- При лечении подозрительных полимикробных инфекций, когда может потребоваться более широкий охват, могут использоваться синергические или комбинированные препараты. Следующие препараты могут быть замечены одновременно с доксициклином: фторхинолоны (например, энрофлоксацин или ципрофлоксицин) 1 или азитромицин или амоксициллин или аминогликозиды (например, амикацин или гентамицин); или клиндамицин.
- Обратите внимание, что обязательно обсуждать изменение или добавление любых лекарств во время лечения вашей крысы вашим ветеринаром, чтобы предотвратить будущую устойчивость микробов к назначенным лекарствам.
- Хотя важно отметить, что использование разложенных тетрациклинов может вызвать потенциально фатальную нефротоксичность (синдром Фанкони или Фанкони) из-за образования ангидро-4-эпитетрациклина, продукта деградации; отсутствие гидроксильной группы в С-6 предотвращает образование нефротоксического соединения в доксициклине. Однако настоятельно рекомендуется отказаться от любых устаревших (истекших) или разложившихся лекарств должным образом.